Samenstelling en werking

Letrozol oftewel Fermara is een niet-steroïde aromataseremmer van de derde generatie. Dit middel bestrijdt oestrogeenafhankelijke borsttumoren.

Bij mannen is de letrozol (Fermara) wordt gebruikt voor de concentratie van oestrogenen in het bloed verlagen en een stijging van de niveaus van endogeen testosteron en gonadotrope hormonen. Het werkingsmechanisme ervan is gebaseerd op de remming van het enzym aromatase, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron in oestrogenen. Een teveel aan oestrogenen kan namelijk negatieve effecten hebben op het centrale zenuwstelsel en de hypothalamus, waardoor de afscheiding van LH en bijgevolg de productie van testosteron afneemt.

Letrozol verwijdert bestaand oestradiol niet direct. Aanmaak van extra hormonen stopt direct. Het middel voorkomt het de vorming van nieuwe oestrogenen, zodat de hormonale waarden stabiel blijven.

---

Toepassing in de sport

Bij bodybuilding en krachtsporten, Fermara (letrozol) wordt voornamelijk gebruikt tijdens kuren met anabole steroïden. Sommige middelen aromatiseren sterk. Letrozol is bijzonder geschikt bij het gebruik van testosteron en derivaten daarvan (metandrostenolon, methyltestosteron, enz.).

Matige oestrogeenspiegels zijn fysiologisch nuttig voor fysieke kracht, de aanmaak van spiermassa en de dagelijkse energie. Gebruik letrozol in in gecontroleerde doseringen.

---

Richtlijnen voor inname

De meest rationele aanpak houdt in dat regelmatige controle van het oestradiolgehalte: de

• Testen gebeurt elke 10–14 dagen bij steroïden met een korte halfwaardetijd zoals testosteronpropionaat en methandrostenolon.

• Bij esters met een lange werking zoals enantate, cypionate en Sustanon test men na 3–4 weken.

De gemiddelde startdosering van letrozol is van 0,25 mg per dag of om de dag. Na ongeveer 10 dagen is het raadzaam om opnieuw een estradioltest te laten uitvoeren en de dosering aanpassen op basis van de resultaten

Het is bekend dat zeer lage doses (ongeveer 0,02 mg) kunnen het oestrogeengehalte al met ongeveer een derde verlagen. Dankzij de lange halfwaardetijd, letrozol kan ook worden ingenomen om de dag

---

Dosering in de praktijk

Een dosis 1 mg letrozol kan het oestradiolgehalte in het bloed met ongeveer 80%, tot zelfs meer dan 98% in experimentele studies.
Over het algemeen, Fermara wordt gebruikt vanaf 1 mg om de dag; bij een uitgesproken smaak kan de toedieningsfrequentie worden verhoogd. Bloedonderzoek bepaalt de juiste hoeveelheid. Men stelt deze dosis vast op basis van bloedonderzoek.

---

Farmacokinetische eigenschappen

• Halfwaardetijd: 3–4 dagen

• Frequentie van inname: eenmaal per 1–5 dagen

---

Voornaamste effecten van het middel

• Voorkomen van gynaecomastie.

• stijging van de niveaus van anabole hormonen

• verbetering van de spierdefinitie (door de oestrogene effecten te verminderen)

• ondersteuning bij de preventie van deoestrogeen-gerelateerde hypertensie

• vermindering van de door oestrogeen veroorzaakte onderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-testikel-as, waardoor een sneller herstel

---

Mogelijke bijwerkingen bij onjuist gebruik

• mogelijk remming van de spiergroei als de oestrogenen te sterk worden onderdrukt

• gewrichtspijn (gewrichtspijn)

• vermindering van de botdichtheid

• veranderingen in de lipidenprofiel (verhoogd cholesterolgehalte)

• Verminderd libido tijdens de kuur.

• Verminderd fysiek comfort.

• Somberheid en depressieve klachten.

---

Instructies voor opslag

• Buiten het bereik van kinderen opbergen.

• Koel en droog bewaren.

• Uit de buurt van direct zonlicht houden.

• Bewaren bij normale kamertemperatuur.

• Niet gebruiken na de vermelde vervaldatum.