Beschrijving

Letrozol, ook bekend onder de handelsnaam Fermara, is een niet-steroïde aromataseremmer van de derde generatie, zeer selectief en zeer krachtig. Dit geneesmiddel is oorspronkelijk ontwikkeld als antineoplastisch middel en wordt vaak gebruikt bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borsttumoren

Bij mannen is de letrozol (Fermara) wordt gebruikt voor de concentratie van oestrogenen in het bloed verlagen en een stijging van de niveaus van endogeen testosteron en gonadotrope hormonen. Het werkingsmechanisme ervan is gebaseerd op de remming van het enzym aromatase, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron in oestrogenen. Een teveel aan oestrogenen kan namelijk negatieve effecten hebben op het centrale zenuwstelsel en de hypothalamus, waardoor de afscheiding van LH en bijgevolg de productie van testosteron afneemt.

Het is belangrijk te benadrukken dat de letrozol verwijdert het oestradiol dat al in grote hoeveelheden aanwezig is niet direct, maar voorkomt de vorming van nieuwe oestrogenen, waardoor de hormonale balans wordt gestabiliseerd.

---

Doel van het gebruik

Bij bodybuilding en krachtsporten, Fermara (letrozol) wordt voornamelijk gebruikt tijdens kuren met anabole steroïden. Niet alle AAS leiden tot aromatisatie, maar letrozol is met name geschikt bij het gebruik van stoffen zoals testosteron en derivaten daarvan (metandrostenolon, methyltestosteron, enz.).

Er zij op gewezen dat Matige oestrogeenspiegels zijn fysiologisch nuttig voor spiergroei, het libido en het algemene welzijn. Om deze reden moet letrozol worden gebruikt in gecontroleerde doseringen, waarbij een overmatige onderdrukking van oestrogenen wordt voorkomen.

---

Gebruiksaanwijzing

De meest rationele aanpak houdt in dat regelmatige controle van het oestradiolgehalte: de

• elke 10–14 dagen met steroïden met een korte halfwaardetijd (bijv. testosteronpropionaat, methandrostenolon)

• daarna 3–4 weken met lange esters (enantate, cypionate, Sustanon)

De gemiddelde startdosering van letrozol is van 0,25 mg per dag of om de dag. Na ongeveer 10 dagen is het raadzaam om opnieuw een estradioltest te laten uitvoeren en de dosering aanpassen op basis van de resultaten

Het is bekend dat zeer lage doses (ongeveer 0,02 mg) kunnen het oestrogeengehalte al met ongeveer een derde verlagen. Dankzij de lange halfwaardetijd, letrozol kan ook worden ingenomen om de dag

---

Dosering

Een dosis 1 mg letrozol kan het oestradiolgehalte in het bloed met ongeveer 80%, tot zelfs meer dan 98% in experimentele studies.
Over het algemeen, Fermara wordt gebruikt vanaf 1 mg om de dag; bij een uitgesproken smaak kan de toedieningsfrequentie worden verhoogd. De optimale dosering moet altijd worden bepaald op basis van bloedonderzoek

---

Farmacokinetisch profiel

• Halfwaardetijd: 3–4 dagen

• Frequentie van inname: eenmaal per 1–5 dagen

---

Belangrijkste effecten

• preventie van de gynaecomastie

• stijging van de niveaus van anabole hormonen

• verbetering van de spierdefinitie (door de oestrogene effecten te verminderen)

• ondersteuning bij de preventie van deoestrogeen-gerelateerde hypertensie

• vermindering van de door oestrogeen veroorzaakte onderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-testikel-as, waardoor een sneller herstel

---

Mogelijke bijwerkingen

• mogelijk remming van de spiergroei als de oestrogenen te sterk worden onderdrukt

• gewrichtspijn (gewrichtspijn)

• vermindering van de botdichtheid

• veranderingen in de lipidenprofiel (verhoogd cholesterolgehalte)

• verminderde libido

• verslechtering van het algemeen welzijn

• depressieve symptomen

---

Bewaring

• buiten bereik van kinderen houden

• bewaren op een koele, droge plaats

• beschermen tegen direct zonlicht

• bewaren bij kamertemperatuur

• niet gebruiken na de vervaldatum