Beschrijving

De tamoxifen, in de handel bekend als Nolvadex, is een anti-oestrogeen dat tot de klasse van de triphenylethylenen behoort. Het wordt geclassificeerd als selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) en heeft een gemengde werking: het werkt als antagonist in sommige weefsels en als agonist in andere.

Bij mannen werkt tamoxifen voornamelijk als oestrogeenreceptorblokker, waardoor wordt voorkomen dat oestrogenen hun werking in verschillende delen van het lichaam uitoefenen. Op het niveau van de hypothalamus-hypofyse-gonaden-as vermindert Nolvadex de negatieve feedback van oestrogenen op de hypothalamus, waardoor de afscheiding van GnRH toeneemt. Dit proces stimuleert de hypofyse om LH en FSH aan te maken, hormonen die essentieel zijn voor het herstel van de endogene testosteronsynthese en de spermatogenese.

In tegenstelling tot andere anti-oestrogenen, is tamoxifen verlaagt de oestrogeenspiegels in het bloed niet rechtstreeks, maar remt de werking ervan op receptorniveau. In het botweefsel vertoont het daarentegen een agonistische werking, waardoor het bijdraagt aan het behoud van de botmineraaldichtheid en het risico op osteoporose vermindert.

---

Tamoxifen versus clomifeen

De Nolvadex (tamoxifen) en clomifeen behoren beide tot de categorie van de SERM’s, maar verschillen qua selectiviteit en weefselverdeling:

• De clomifeen het werkt gerichter in op de hypofyse, waardoor het bijzonder effectief is om de hormonale as snel weer op gang te brengen.
• De tamoxifen het bindt zich gelijkmatiger aan de oestrogeenreceptoren in het hele lichaam, waardoor het bijzonder effectief is bij de preventie en behandeling van oestrogeenafhankelijke gynaecomastie

Beide geneesmiddelen hebben geen invloed op de stofwisseling van oestrogenen: de oestrogenen worden nog steeds door de lever afgebroken en hopen zich niet op in het lichaam.

---

Belangrijke waarschuwingen

Tamoxifen verhoogt de expressie van progesteronreceptoren. Om deze reden, is niet geïndiceerd bij behandelingen op basis van progestagenen zoals nandrolon of trenbolon. In dergelijke gevallen verdient het gebruik van clomifeen de voorkeur.

---

Doseringen

De gangbare dosering van tamoxifen (Nolvadex) varieert van 10 tot 40 mg per dag, in één of twee dagelijkse doses, afhankelijk van het doel en de gebruikscontext (PCT, preventie van gynaecomastie, hormonale ondersteuning).

---

Belangrijkste effecten

• Blokkering van oestrogeenreceptoren
• Stimulering van de endogene productie van testosteron
• Preventie van door oestrogeen veroorzaakte gynaecomastie

• Ondersteuning van de botgezondheid

• Verbetering van het lipidenprofiel (verlaging van het totale cholesterolgehalte)

---

Bijwerkingen

De bijwerkingen van tamoxifen zijn over het algemeen zeldzaam en mild, maar kunnen bestaan uit:

• Gevoeligheid of ongemak in de borsten

• Hoofdpijn

• Misselijkheid of maag- en darmklachten

• Roodheid

• Tijdelijke gezichtsstoornissen (wazig zicht)

---

Farmacologisch profiel

• Halfwaardetijd: 5–7 dagen
• Frequentie van inname: één keer per dag

---

Contra-indicaties

• Actieve antistollingstherapie
• Geschiedenis van trombo-embolie of beroerte

• Aandoeningen van het baarmoederslijmvlies of baarmoederkanker

• Hematologische stoornissen (bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie)

• Staar of gezichtsstoornissen

• Hypercalciëmie

---

Bewaring

• Buiten bereik van kinderen bewaren

• bewaren op een koele, droge plaats

• Bescherm tegen direct zonlicht

• Bij kamertemperatuur bewaren.

• Niet gebruiken na de vervaldatum