Overzicht van de eigenschappen van testolone en RAD140

Testolone (RAD140) Dit is een van de krachtigste SARM’s die er zijn. Het bevordert in hoge mate de toename van spiermassa en kracht. Sporters die dit gebruiken merken vaak dat zij er hard, vol en rijk aan bloedvaten uitzien en melden een constante spierstijfheid.

In vergelijking met mildere SARM’s zoals Ostarina of Andarine, veroorzaakt de inname van rad140 een aanzienlijk grotere afname van het endogene testosteron. Het middel heeft een gewaardeerde eigenschap met betrekking tot een beschermend effect op de prostaat. Dit maakt het nuttig in combinatie met androgene anabole steroïden.
Experimentele studies wijzen op een mogelijk positief effect op de vermindering van borstkanker, waardoor testolone in de klinische belangstelling staat.

Achtergrond van testolone en RAD140

RAD140, ook bekend als testolone, is een selectieve androgeenreceptormodulator ontwikkeld door Radius Pharmaceuticals aan het einde van de jaren 2000. Oorspronkelijk was het bedoeld als mogelijke behandeling voor spierverlies (sarcopenie) en vervolgens bestudeerd in de context van borstkanker.

Vanuit farmacologisch oogpunt bezit rad140 anabole eigenschappen vergelijkbaar met LGD-4033, maar met een grotere weefselselectiviteit. Het werkt als gedeeltelijk agonist in prostaatweefsel. Hierdoor vermindert het risico op prostaathyperplasie, zelfs bij aanwezigheid van testosteron of derivaten daarvan.

Een bijkomend voordeel betreft de verbetering van het lipidenprofiel (LDL, HDL en triglyceriden) zonder dat bij de meeste gebruikers een significante stijging van de leverenzymen optreedt.

Laboratoriumonderzoek naar RAD140

RAD140 is een experimentele SARM ontwikkeld door Radius Health Inc. voor androgene substitutietherapie. In 2020 is er een licentie verleend aan Ellipses Pharmaceuticals.
Preklinische dierstudies tonen aan dat testolone de vetvrije spiermassa en de botdichtheid kan verhogen met een gunstig veiligheidsprofiel.

De eerste klinische studie bij mensen begon in 2017 en werd in 2020 afgerond. Postmenopauzale vrouwen met borstkanker namen hieraan deel.

Lijst met effecten van RAD140 en testolone

• Aanzienlijke toename van spiermassa

• Aanzienlijke toename van de kracht, die vaak groter is dan de spiergroei zelf

• Vermindering van lichaamsvet

• Verhoging van de botmineraaldichtheid

• Bescherming van de prostaat dankzij de gedeeltelijke competitie om de androgeenreceptoren

• Activiteit op androgeenreceptoren in borstkankercellen, met genonderdrukking ESR1

Invloed van testolone op de lever

Anekdotische gegevens en bloedonderzoeken bij sporters wijzen erop dat rad140 in de meeste gevallen niet levertoxisch is. Voor de zekerheid is het raadzaam om voor en na de kuur bloedonderzoeken (ALT, AST) uit te voeren.
Er is slechts één geval van leverafwijking gemeld tijdens een klinische studie, waarvan de oorzaak nog niet volledig is opgehelderd.

Veranderingen in het lipidenprofiel

Net als alle SARM’s kan testolone de bloedlipiden beïnvloeden, met mogelijk een daling van het HDL-gehalte en een stijging van het LDL-gehalte tot gevolg. Het wordt aanbevolen om het cholesterolgehalte tijdens de behandelingscyclus te controleren.

Mate van testosteronsuppressie

De onderdrukking van testosteron door RAD140 komt meestal voor tussen Week 6 en week 7, vooral bij doseringen van ≥10 mg. Bij hogere doseringen (20–30 mg) treedt de onderdrukking eerder op. Om dit risico te beperken, blijven veel gebruikers onder de 10 mg per dag.

Vervalperiode van de stof

• Ongeveer 60 uur

Gebruikshoeveelheden voor RAD140

• Beginners: 5–10 mg per dag

• Gemiddelde dosering: 10–20 mg per dag

• Aanbevolen maximum: 30 mg per dag

• Vrouwen: 5–10 mg per dag